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CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II

 

Il corso di insegnamento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II è un corso annuale dei nuovo ordinamento del corso di laurea in Farmacia

  Questo corso di insegnamento comprende un ciclo di circa 65-70 lezioni

  Argomenti trattati

  DEPRIMENTI NON SELETTIVI DEL S.N.C.

  Anestetici generali. Cenni generali. (Protossido d'azoto) - (Cloroformio) (Alotano) (Etere etilico) -(Metossiflurano) - (Etrano). Barbiturici ad azione anestetica generale: Esobarbitale - Tiopentale.

  Anestetici locali. Meccanismo d'azione. Vari tipi di anestesia locale. Cocaine. Relazione tra struttura ed attività. Anestetici locali di sintesi. Classificazione. Benzocaina ,Procaina - Tetracaina - Cincocaina - Lidocaina - Mepivacaina.

  Analgesici narcotici. Cenni generali. Alcaloidi dell'oppio. Morfina: biogenesi ed estrazione. Derivati correlati alla morfina: Codeina - Diidrocodeina - Diidromorfinone, Diidrocodeinone - Ossimorfone -Ossicodone. Oripavine: (Etorfina) ‑ Buprenorfina. Nalorfina ‑ Naloxone ‑ Naltrexone. Derivati del morfinano: Racemorfano - Levorfanolo ‑ Destrometorfano ‑ (Levallorfano). Derivati dei benzomorfano: Fenazocina - Pentazocina. Altri analgesici: Meperidina ‑ (Alfaprodina) ‑ Metadone - Destropropossifene ‑ Fentanile.

  Analgesici antipiretici. Cenni generali. Cascata dell'acido arachidonico. Acido salicilico e derivati: Aspirina ‑ Salicilamide. Paracetamolo. Acido Mefenamico e Acido Flufenamico. Fenazone ‑Propifenazone ‑ 4‑Aminofenazone. Aminofenazone e derivati: Dipirone. Fenilbutazone e Ossifemmbutazone. Indometacina ‑ Sulindac. Ibuprofene Naprossene ‑ Ketoprofene ‑ Diclofenac. Rapporti struttura‑attività. Piroxicam Nimesulide.

  Ipnotici e sedativi. Cenni generali. Alcooli ‑ Cloralio e derivati. Paraldeide. Barbiturici: metodi generali di sintesi. Proprietà generali. Rapporti struttura‑attività. Fenobarbitale Pentobarbitale. (Talidomide).

  DEPRIMENTI SELETTIVI DEL S.N.C.

  Antiepilettici. Cenni generali. Rapporti struttura‑attività. (Bromuri). Idantoìne: sintesi e proprietà generali. Ossazolidindioni: trimetadione. Derivati succinimidici: Fensussimide Etosussimide. Acido valproico. (Gabob). Carbamazepina.

Farmaci antiparkinson. Cenni generali. (Benzatropina) ‑ Orfenadrina ‑ Triesifenidile L‑DOPA ‑ (Amantadina). Inibitori della DOPA‑decarbossilasi: Carbidopa (Benserazide). Inibitori delle MA0‑B.

 

Miorilassanti ad azione centrale. Cenni generali. (Mefenesina e derivati). (Carisoprodolo).

 

Curaro e farmaci curarosimili. Cenni generali. (Tubocurarina) ‑ Gallamina Decametonio ‑Succinilcolina cloruro.

 

Analettici. Cenni generali e classificazione. (Canfora) ‑ (Pretcamide) ‑ Pentetrazolo. Derivati purinici: Caffeina ‑ Teofillina e derivati solubili ‑ (Teobromina). Dimeflina.

 

Psicoanalettici. Cenni generali. Timolettici: rapporti struttura‑attività. Imipramina Desipramina ‑ Opipramolo ‑ Amitriptilina. Trazodone. (Paroxetina). (Fluoxxetina). Timeretici. Cenni generali. (Iproniazide) ‑ (Fenelzina) ‑ (Feniprazina) ‑ Tranilcipromina.

 

Psicolettici. Cenni generali. Ansiolitici: (Meprobamato). Benzodiazepine: rapporti struttura‑attività. Clordiazepossido ‑ Diazeparn ‑ Ossazeparn ‑ Nitrazeparn Nimetazepam. ‑Lorazepam ‑ (Fluorazepam) ‑ Triazolam. Neurolettici. Reserpina (Metoserpato). Derivati fenotiazinici: Promazina e consimili. Metodi generali di sintesi. Clorprotissene. Butirofenonici: Aloperidolo ‑ Penfluridolo. Rapporti struttura‑attività.

 

FARMACI DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO

 

Simpatomimetici. Cenni generali e sintesi generali. Rapporti struttura‑attività. Noradrenalina ‑ Adrenalina: biogenesi e sintesi ‑ Ossedrina ‑ Fenilefrina ‑ Amfetamina Metamfetamina ‑Efedrine ‑ Nafazolina ‑ Isoprenalina ‑ (Orciprenalina) ‑ Salbutamolo. Broncodilatatori: Cromoglicato sodico. Anoressigeni: Amfepramone ‑ (Fenfluramina).

 

Bloccatori a‑ e ß‑adrenergici. Cenni generali. a‑Bloccanti: Fenossibenzamina Tolazolina ‑Fentolamina. Alcaloidi dell'ergot e diidro derivati. ß‑Bloccanti. Sintesi generali. Rapporti struttura‑attìvità. Propranololo ‑ Nifenalolo ‑ (Sotalolo) (Osprenololo) ‑ (AIprenololo) ‑(Pindololo) ‑ (Practololo) ‑ (Acebutololo) ‑ (Atenololo) ‑ (Metoprololo).

  Parasimpatomimetici. Cenni generali. Diretti: Acetilcolina ‑ Metacolina ‑ Carbacolo Betanecolo. Indiretti: (Eserina) ‑ Neostigmina ‑ Piridostigmina Diisopropiffluorofosfato. (Pilocarpina). Farmaci impiegati nella terapia degli avvelenamenti da organofosforici: (PAM) ‑ (DAM) ecc..

  Antimuscarinici. Cenni generali. Formula generale. (Atropina) ‑ (Scopolamina) (Omatropina) ‑ Drofenina ‑ Propantelina.

  Antispastici miotropi. Papaverina ‑ (Ciclandelato).

  Antistaminici. Cenni generali. Formula generale. (Istamina) ‑ Mepiramina ‑ Antazolina Clorfenamina ‑ Difenidramina ‑ Prometazina ‑ Triprolidina ‑ Ciproeptadina - Terfenadina ‑ (Astemizolo),

  Farmaci Gastrointestinali. Anti‑H2. Cenni generali. Cimetidina ‑ Ranitidina Famotìdina ‑(Nizatidina). Inibitori della pompa protonica: (Omeprazolo) (Lansoprazolo). Antìrnuscarinici MI ‑selettivi: (Pirenzepina). 

FARMACI DEL CUORE E DELLA CIRCOLAZIONE Cardiotonici. Cenni generali e stereochimica. Droghe digitaliche. Estrazione. Glicosidi genuini, intermedi e secondari.

  Coronarodilatatori. Cenni generali. Nitrito di amile ‑ Nitroglicerina ‑ Peritrate Isosorbide mono e dinitrato ‑ Eflossato ‑ (Dipiridamolo).

  Calcio antagonisti: Prenilarnina ‑ Verapamile ‑ Nifedipina e analoghi ‑ Diltiazem.

Antiaritmici. Cenni generali. (Chinidina) ‑ Procainamide.

  Antiipertensivi Cenni generali. Clonidina ‑ (Reserpina) ‑ (Sirosingopina) ‑ Guanetidina MetiIDOPA ‑Prazosina ‑ Diidralazina. ACE‑inibitori. Meccanismo d'azione. Captopril (Enalapril).

  Ganglioplegici. Esametonio ‑ Pentolonio.

  Diuretici. Cenni generali. Diuretici mercuriali: (Mersalile) Sulfonamidici: Furosemide (Acetazolamide) ‑ Clorotiazidi ‑ Clortalidone. (Spironolattone) ‑ Acido etacrinico.

 

N.B. Dei farmaci riportati tra parentesi non viene richiesta la sintesi

  Testi consigliati C. Runti. Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Ed. Lint. Trieste. G. Palazzo. Introduzione alla Chimica Farmaceutica. Ed. Alfani. Firenze. A‑ Burger. Medicinal chemistry. Vol I - II. Interscienee Ed. New York. W. 0. Foye. Principi di Chimica Farmaceutica. Ed Píccin. Padova. M. Artico.Lezioni di Chimica Farmaceutica e Tossicologica IL Ed CISU. Roma. E. Schroder, C. Rufer, R‑ Schmiechen. Chimica Farmaceutica. Ed. SES. Napoli.

  Esame di profitto

  L'esame di profitto consiste attualmente in una prova scritta e in un colloquio orale. Al colloquio vengono ammessi gli studenti che nella prova scritta hanno conseguito una valutazione almeno prossima alla sufficienza. Alla fine dei primo semestre gli studenti possono sostenere una prima parte dell'esame,che si riferisce agli argomenti trattati nella prima parte dei corso.

  Obiettivi formativi del corso

  Il corso si propone di dare agli studenti una qualificata conoscenza della struttura chimica e di semplici metodi sintetici di alcune classi e di singoli farmaci. La conoscenza della struttura chimica di una sostanza biologicamente attiva costituisce il presupposto per la comprensione delle proprietà chimico‑fisiche che determinano via di somministrazione assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione; è inoltre indispensabile per la comprensione del meccanismo d'azione, delle interazioni farmacorecettore, delle relazioni struttura‑attività. Soprattutto questi aspetti sono alla base della moderna chimica farmaceutica, ormai impostata su solide basi razionati.

  Propedeuticità

  Per sostenere l'esame di Chimica Farmaceutica e Tossicologica Il è indispensabile l'aver superato l'esame di Chimica organica. Si ritiene molto utile per lo studente una buona conoscenza della Chimica biologica e della Farmacologia.



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